Giftpfeile inspirieren neue männliche Verhütungsmittel, Wissenschaftler berichten

Zielen Sie vorsichtig. Vergrößern / Vorsichtig zielen Brian Seed

Laut Wissenschaftlern könnte ein Giftpfeil in den Köcher gelangen verlieren ein sehr klebriges Massaker in der Netherregion.

Das fragliche Gift ist aus den Spitzen Afrikas gespritzt Waffen für Jahrhunderte, wilde Tiere ausradieren und die Herzen der Krieger. Aber laut einer Studie im Journal of Medicinal Chemistry, ein Schrittschuss eines uralten Toxins namens “Ouabain ” kann auch Sperma entnehmen. Indem Sie die Giftstoffe optimieren chemisches Rückgrat (oder Gerüst), kann es selektiv lähmen Hosen Truppen und verhindern, dass sie Eier stürmen, die Autoren report.

Die Autoren der Studie, geleitet von Shameem Sultana Syeda vom University of Minnesota, sind optimistisch, dass mit dem weiteren Ziel, Die Nachkommen des Giftes könnten eines Tages als sicher und reversibel gelten männliches Verhütungsmittel.

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Kolbenschuss zeigt Versprechen als männliche Geburtenkontrolle – aber viele Seite Effekte auch Die chemischen Nachkommen, die die Autoren bereits haben hervorgerufen “stören die Beweglichkeit der Spermien und die Hyperaktivierung der Spermien” sie berichten. So ist „dieses neuartige Gerüst ein attraktives chemische Struktur für die weitere Entwicklung eines hochspezifischen männliches Verhütungsmittel “, schließen sie.

Seit Jahrhunderten haben afrikanische Krieger und Jäger extrahiert Ouabain aus den beiden ostafrikanischen Pflanzen es – Acokanthera schimperi und Strophanthus gratus – und zerschlug das Gift auf ihre Pfeilspitzen. Bei einer solchen Dosis kann Ouabain verursachen Zucken, Krämpfe, Bluthochdruck, schnelle Herzfrequenz und eventuell Herzstillstand. In der Neuzeit haben Wissenschaftler verwendet Ouabain in der biomedizinischen Forschung und sogar als Therapie für Niedriger Blutdruck und unregelmäßiger Herzschlag – bei sehr niedrigen Dosen. Aber es wurde erst vor kurzem als möglicher Fluch des Babys betrachtet Teig.

Ouabain wirkt, indem es bestimmte Natrium-Kalium-Kanäle zusammendrückt die aktiv Ionen durch Zellmembranen pumpen. Diese Kanäle, Na, K-ATPasen genannt, enthalten zwei Teile, α- und β-Untereinheiten. Ouabainbindet an die α-Einheit, das katalytische Geschäftsende. Wenn dies der Fall ist, wird die Kanal insgesamt funktioniert nicht mehr und Ionenkonzentrationen in der Zelle aus dem Gleichgewicht geraten. Im Herzen verursacht dies Herz Muskelzellen, um sich mit mehr Kraft als nötig zusammenzuziehen, z Beispiel.

Sinkende Schwimmer

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Sperma-Aus-Schalter kann Männern auch reversibles VerhütungsmittelSperma bieten Verwenden Sie einen dieser Kanäle, um die schwanzähnlichen Flagellen mit Strom zu versorgen das Sperma verwenden, um herumzuwackeln. Wenn der Kanal ausgeknockt ist, Die kleinen Schwimmer sind tot im Wasser. Die Na, K-ATPase α Untereinheiten in Spermien unterscheiden sich geringfügig von denen in Herz und andere Körperteile. Die spunkigen Untereinheiten sind & agr; 4 genannt – im Gegensatz zu Na, K-ATPase & agr; 1, & agr; 2 und & agr; 3, die an anderer Stelle gefunden wurden. Die Autoren der Studie stellten die Hypothese auf, dass sie sich verbessern könnten stark und gezielt nach α4 über die anderen gehen, dadurch Schonung einiger toxischer Nebenwirkungen beim Absinken des Spermas.

Syeda und ihre Kollegen machten sich auf den Weg zu einer Chemie, die an den Schritt angrenzt Atome und Strukturen, die an den Seiten baumeln, zwicken und tauschen der Struktur von Ouabain. Verwenden Sie künstliche Setups mit der Na, K-ATPasen, sie fanden ein paar, die α4 über dem anderen stauen könnten α-Einheiten. Wenn sie die Chemikalien mit Rattensperma inkubierten, wurde die Sperma wurde immobilisiert.

Zuletzt fütterten die Forscher eine der vielversprechendsten Chemikalien an Ratten. Das Ouabain-Derivat hatte keine toxischen Wirkungen Ratte produzierte normale Mengen an Sperma. Aber die Chemikalie verursachte die das Sperma von Nagetieren etwa 50 Prozent weniger mobil sein. Beim Menschen, z Ein Level könnte die Fruchtbarkeit beeinträchtigen.

Die Forscher haben einen langen, langen Weg vor sich Derivate machen es in männliche Pillenform. Aber sie argumentieren, dass die strategie ist es wert, weiterverfolgt zu werden. Es hat den „Vorteil, Spermien zu blockieren Funktion ohne undifferenzierte männliche Keimzellen zu beeinflussen, die ermöglicht die vorübergehende und reversible Hemmung des Mannes Fruchtbarkeit.”

Zeitschrift für Medizinische Chemie, 2018. DOI: 10.1021 / acs.jmedchem.7b00925 (Informationen zu DOIs).

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